くすりの知識

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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_8

”同一成分含有の2種類の徐放性製剤,互いに交換可能か?”で考えた薬剤師国家試験のもう一つの正解が今回の内容に関連しています(第108回薬剤師国家試験,問281より).問題を再掲します. ”ツロブテロール経皮吸収徐放型...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_7

これまで見てきたように,薬物の放出を制御し長時間作用する外用剤(貼付剤)が開発されました.長時間作用する外用剤のメリットは,当然,投与回数は少なくなり,単に皮膚に貼付するだけの比較的簡単な投与方法ですから,経口投与や吸入投与できないような...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_6

この課題を解決するには,常に濃度勾配を一定にすれば良さそうです.では,ホクナリンテープを開発した当時の北陸製薬は,この課題をどのようにして解決したのでしょうか? 解決策を見てみましょう.北陸製薬は”結晶レジポアシステム”と呼ばれる仕組みを...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_4

薬物の吸収を話した際に,単純拡散と能動輸送に触れたことを思い出してください.消化管での吸収は両者を考えますが,経皮吸収ではほぼ単純拡散で吸収されます.この単純拡散,物質の拡散を説明するときに使われるのがFiskの法則(第1法則です,第1と...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_3

もう一度,図1を見てください(再掲します). 図1.ツロブテロールの錠剤と貼付剤の血中濃度比較 ホクナリン錠とホクナリンテープを比較すると,製剤が異なりますから当然ですが,血中濃度の推移が異なりますね.体内動態に関する数値に関...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_2

このように機能的に優れた剤形の製剤は,今後多数販売されるだろうと思っていました.ところが,同種の製剤はなかなか発売されていません.なぜでしょうか.この点を考えるために他の成分をみてみましょう.ロキソプロフェンナトリウムを例に考えます. ...
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ツロブテロール経皮吸収徐放型テープのメカニズム_1

” 小児用抗生物質顆粒は服用時に使用する飲料のpHで味が変化する_4”の項で触れたツロブテロール経皮吸収型テープの徐放化のメカニズムを説明します.最初に薬物の経皮吸収の再確認をしてから,経皮吸収型徐放製剤のメカニズムとバルプロ酸ナトリウム...
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小児用抗生物質顆粒は服用時に使用する飲料のpHで味が変化する_1

以前,現役の薬剤教育に携わっていました.内容は,日々の業務で処理する処方せんの中から,くすりを物として考えた際に,疑問に感じたものを参加者全員で考えるという形でした.そのなかで以下のような疑問を提出した薬剤師がいました. こ...
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小児用抗生物質顆粒は服用時に使用する飲料のpHで味が変化する_2

クラリスドライシロップの服用時の注意点を確認します. ドライシロップはそのまま服用できますが,ここでは,ドライシロップを水などに溶かして服用する場合で考えます.上の図から,黄色で囲んだオレンジジュースなど,酸性の場合...
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小児用抗生物質顆粒は服用時に使用する飲料のpHで味が変化する_3

弱塩基性で水に難溶の薬物の代表であるイトラコナゾールを例にして,物質の水への溶解を考えます. 水への溶解性を示す指標として,”分配係数”があります.これは,同量の水と油(通常は,n-オクタノール)を混合し,そこへ薬物を入れて...